Sisältö
Penisilliinit ovat ryhmä antibiootteja, joita käytetään bakteeri-infektioiden hoitoon. Erilaisia infektiotyyppejä käytetään erityyppisillä penisilliinillä, joista osa otetaan suun kautta (suun kautta) ja toiset annetaan laskimoon (laskimoon) tai lihakseen (suureen lihakseen).Penisilliinit voivat aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten pahoinvointia ja ripulia, mutta epäilemättä suurin huolenaihe on mahdollisesti vakavan penisilliiniallergian riski. Koska penisilliinejä on käytetty liikaa siitä lähtien, kun ne otettiin käyttöön 1940-luvulla, on kasvava määrä antibioottiresistenttejä bakteereja, jotka eivät reagoi näihin lääkkeisiin.
Tausta
Ihmiset ajattelevat penisilliiniä yhtenä lääkkeenä. Itse asiassa on olemassa erilaisia penisilliinejä, joilla on erottuva molekyylirakenne ja toimintamekanismit. Ne kaikki ovat peräisin ainakin osittain sienestä, joka tunnetaan nimellä Penicillium chrysogenum.
Skotlantilainen tiedemies Alexander Fleming hyvitetään penisilliinin löytämisestä vuonna 1929, kun hän huomasi, että sieni tappoi vahingossa "homeen mehulla" saastuneita bakteeriviljelmiä. Vasta vuonna 1941 tutkijat pystyivät eristämään, puhdistamaan ja testaamaan lääkettä menestyksekkäästi ensimmäisellä potilaallaan ja aloittamaan antibioottien aikakauden.
1960-luvulle mennessä tutkijat pystyivät kehittämään ensimmäiset puolisynteettiset penisilliinilääkkeet, jotka kykenivät hoitamaan laajempaa bakteeri-infektioiden määrää. Se oli suunnilleen samaan aikaan, kun he alkoivat tunnistaa penisilliiniresistenssin uhan, jossa lääkkeen liikakäyttö antoi mutanttien bakteerikantojen ilmaantua ja kulkeutua koko populaatiossa.
Nykyään on kasvava määrä bakteeri-infektioita, jotka ovat joko täysin tai osittain resistenttejä alkuperäisille penisilliinilääkkeille, nimeltään penisilliini G ja penisilliini V, mukaan lukien Neisseria gonorrhoeae (tippuri) ja metisilliiniresistentit Staphylococcal aureus (MRSA).
Streptococcal pneumoniae (eräänlainen bakteeri-keuhkokuume) ja tietyntyyppiset Clostridium ja Listeria bakteereista on myös tullut vähemmän reagoivia.
Ihmisten antibioottien liiallisen käytön lisäksi karjan antibioottien liiallisen käytön kasvun edistämiseksi tiedetään lisäävän tarttuvan resistenssin riskiä koko ruokaketjussa, mukaan lukien superbugien kehittyminen. , Yhdysvallat kielsi antibioottien käytön kasvun edistämiseen eläimillä vuonna 2017.
Mitä sinun pitäisi tietää ennen antibiootin ottamista
Tyypit
Penisilliinit kuuluvat suurempaan lääkeryhmään, joka tunnetaan nimellä beetalaktaamiantibiootit. Näillä lääkkeillä on samanlainen molekyylirakenne ja ne koostuvat neljän atomin renkaasta, jota kutsutaan beetalaktaamiksi. Jokaisella penisilliinityypillä on muita sivuketjuja, jotka määrittävät sen aktiivisuusalueen.
Penisilliinit toimivat sitoutumalla bakteerien seinämillä oleviin molekyyleihin, joita kutsutaan peptidoglykaaniksi. Kun bakteerit jakautuvat, penisilliini estää soluseinän proteiineja muodostumasta uudelleen oikein aiheuttaen solun repeämisen ja kuoleman nopeasti.
Luonnolliset penisilliinit ovat suoraan johdettuja P. chrysogenum sienet. On olemassa kaksi luonnollista penisilliiniä, jotka eroavat toisistaan niiden molekyylirakenteen ja antotavan mukaan:
- Penisilliini G, joka tunnetaan myös nimellä bentsyylipenisilliini
- Penisilliini V, joka tunnetaan myös nimellä fenoksimetyylipenisilliini
Luonnollisten penisilliinien lisäksi on puolisynteettisiä penisilliinejä, jotka perustuvat kemikaaleihin P. chrysogenum joita muutetaan laboratoriossa. Puolisynteettisiä penisilliiniluokkia on neljä, mukaan lukien sellaiset yleisesti määrätyt antibiootit, kuten amoksisilliini ja ampisilliini.
Luonnollinen
Penisilliini G
Penisilliini V
Aminopenisilliinit (ampisilliini, amoksisilliini ja hetasilliini)
Antistafylokokki-penisilliinit (kloksasilliini, dikloksasilliini, nafcilliini ja oksasilliini)
Laajakirjoiset penisilliinit (karbenisilliini, mezlosilliini, piperasilliini, tikarsilliini)
Beetalaktamaasin estäjä (klavulaanihappo)
Joillakin penisilliinillä ei ole suoraa antibakteerista vaikutusta. Pikemminkin niitä käytetään yhdistelmähoidossa penisilliiniresistenssin voittamiseksi. Tähän sisältyy lääke klavulaanihappo, joka estää antibiooteille vastustuskykyisten bakteerien erittämän entsyymin (beetalaktamaasin), joka estää beetalaktaamiantibioottien aktiivisuutta.
Oikean antibiootin valinta bakteeri-infektiolleKäyttää
Penisilliinejä käytetään bakteeri-infektioiden hoitoon virus-, sieni- tai loisinfektioiden sijaan. Lääkkeet ovat yleensä aktiivisia gram-positiivisia bakteereja vastaan, bakteeriryhmä, jolla on peptidoglykaania soluseinän ulkopuolella. Gramnegatiivisilla bakteereilla peptidoglykaanikerros haudataan lipidisolukerroksen alle, mikä tekee molekyylistä vaikeamman pääsyn.
Luettelo gram-positiivisista bakteereista, joita penisilliinit voivat hoitaa, sisältää Clostridium, Listeria, Neisseria, stafylokokki, ja Streptokokki suku.
Luonnollisia penisilliinejä - penisilliini G ja penisilliini V - käytetään edelleen nykyään ja ne soveltuvat tiettyjen yleisten ja harvinaisten bakteeri-infektioiden hoitoon.
Lääke | Hallinto | Yleisesti hoidetut olosuhteet |
---|---|---|
Penisilliini G | Laskimoon tai lihakseen | •Pernarutto • Bakteerien endokardiitti • Bakteerien aivokalvontulehdus • selluliitti •Kurkkumätä •Kuolio Nekrotisoiva enterokoliitti • Pneumokokki-keuhkokuume • STREP-kurkku • Kuppi (pitkälle levitetty tai synnynnäinen) •Jäykkäkouristus •Nielurisatulehdus |
Penisilliini V | Suun kautta | •Pernarutto • selluliitti • Hammaspaise •Ruusu •Reumakuume • STREP-kurkku • Streptokokki-ihoinfektiot •Nielurisatulehdus |
Sen sijaan puolisynteettisiä antibiootteja, kuten amoksisilliinia - yksi nykyisin yleisimmin määrättyjä antibiootteja - voidaan käyttää hoitamaan laaja kirjo hengitystieinfektioita, iho- ja bakteeri-infektioita, kuten H. pylori, Lymen tauti ja akuutti välikorvatulehdus.
Ovatko amoksisilliini ja Augmentin samat?Off-Label
Penisilliinien ulkopuolinen käyttö on yleistä, vaikkakin enemmän sellaisten lääkkeiden kanssa kuin amoksisilliini ja ampisilliini kuin luonnolliset penisilliinit. Useimmissa tapauksissa lääkkeitä käytetään kriittiseen hoitoon potilaille, joilla on sepsis tai vastasyntyneille, joilla on akuutti hengitysvaikeus. Kummassakaan tapauksessa lääkkeitä ei ole tarkoitettu tällaiseen käyttöön, mutta niitä pidetään usein välttämättöminä, kun muita hoitovaihtoehtoja ei ole käytettävissä.
Penisilliini G: tä käytetään joskus myyntilääkkeiden ulkopuolella proteesinivelinfektioiden, Lymen taudin ja leptospiroosin hoitoon.Penisilliiniä V käytetään joskus myyntiluvan ulkopuolella Lymen taudin ja välikorvatulehduksen hoitoon tai kantasolusiirteen kohteena olevien ihmisten infektioiden estämiseen. A
Miksi et tarvitse antibioottia flunssan hoitoonEnnen ottamista
Penisilliinit voivat olla erittäin tehokkaita, jos niitä käytetään asianmukaisesti. Siitä huolimatta on tapauksia, joissa lääke ei välttämättä pysty poistamaan infektiota. Tällaisissa tapauksissa voidaan käyttää antibioottiherkkyystestausta (tunnetaan myös nimellä antibioottiherkkyystesti) sen selvittämiseksi, reagoiko henkilö penisilliiniin.
Testi aloitetaan viljelemällä bakteereja, jotka on otettu kehonesteestä, jonka bakteeri altistetaan sitten suoraan erilaisille penisilliinityypeille laboratoriossa. Antibioottien herkkyystestejä käytetään usein ihmisillä, joilla on yhteisössä hankittu keuhkokuume ja joilla on suuri vakavan sairauden tai kuoleman riski.
Varotoimet ja vasta-aiheet
Penisilliinit ovat vasta-aiheisia ihmisille, joilla on aiemmin ollut allergia penisilliiniperheen lääkkeille.Sitä tulisi käyttää myös äärimmäisen varovaisesti kenelle tahansa, jolla on aiemmin ollut vaikea lääkkeen yliherkkyysreaktio, mukaan lukien anafylaksia, Stevens-Johnsonin oireyhtymä (SJS) tai toksinen epidermaalinen nekroosi (TEN).
Jos sinulla on aiemmin ollut allerginen reaktio penisilliini G: lle tai penisilliini V: lle, saatat olla - mutta et välttämättä - allerginen puolisynteettisille penisilliinille, kuten amoksisilliinille tai ampisilliinille.
Muita beetalaktaamiantibiootteja tulee käyttää varoen penisilliiniallergioilla, koska ristireaktiivisen allergian riski on, vaikkakin pieni. Tämä sisältää kefalosporiiniantibiootit, kuten Keflex (kefaleksiini), Maxipime (kefepiimi), Rocephin (keftriaksoni) ja Suprax (kefiksiimi).
Jos olet huolissasi siitä, että saatat olla allerginen penisilliinille, voidaan suorittaa ihoallergiatestit, jotta näet, reagoitko ihon alle asetettuun määrään lääkettä.
Penisilliiniä tulee käyttää myös erittäin varoen potilaille, joilla on akuutti munuaisten (munuaisten) vajaatoiminta. Penisilliini erittyy pääasiassa munuaisten kautta, ja munuaisten toiminnan menetys voi aiheuttaa lääkkeen kertymisen myrkyllisiin tasoihin. Seuraava penisilliinin yliannostus voi johtaa levottomuuden, hämmennyksen, hämmennyksen, epänormaalien nykimisten ja harvinaisissa tapauksissa kooman oireisiin.
Faktoja penisilliini- ja kefalosporiiniallergioistaAnnostus
Penisilliini G: n ja penisilliini V: n suositeltu annos voi vaihdella taudista, sen taudista ja hoidettavan henkilön iästä riippuen.
Annokset mitataan useilla eri tavoilla formulaatiosta riippuen. Aikuisilla lääke mitataan yleensä yksikköinä tai milligrammoina (mg). Lapsilla annos voidaan laskea milligrammoina painokiloa kohti päivässä (mg / kg / päivä) tai yksikköinä painokiloa kohti päivässä (yksikköä / kg / päivä).
Lääke | Indikaatio | Suositeltu annos |
---|---|---|
Penisilliini G | Pernarutto | Vähintään 8 miljoonaa yksikköä päivässä jaettuna neljään annokseen |
Kurkkumätä | Aikuiset: 2-3 miljoonaa yksikköä päivässä jaettuina annoksina 10-12 päivän ajan Lapset: 150000 - 250 000 yksikköä / kg / päivä neljässä jaetussa annoksessa 7 - 14 päivän ajan | |
Endokardiitti | Aikuiset: 15-20 miljoonaa yksikköä päivässä 4 viikon ajan Lapset: 150000 - 300000 yksikköä / kg / vrk jaettuna neljään - kuuteen annokseen (kesto vaihtelee sairauden vakavuuden mukaan) | |
Kuolio | 20 miljoonaa yksikköä päivässä | |
Aivokalvontulehdus | Aikuiset: 14-20 miljoonaa yksikköä päivässä 2 viikon ajan Lapset: 150000 - 300000 yksikköä / kg / vrk neljässä - kuudessa jaettuna (kesto vaihtelee sairauden vakavuuden mukaan) | |
Keuhkokuume | Aikuiset: 5–24 miljoonaa yksikköä päivässä neljään tai kuuteen annokseen (kesto vaihtelee sairauden vakavuuden mukaan) | |
Kuppa | Aikuiset: 12–24 miljoonaa yksikköä päivässä neljän tunnin välein 10–14 päivän ajan Lapset: 200 000 - 300 000 yksikköä / kg / päivä neljässä - kuudessa jaettuna 10 - 14 päivän ajan | |
Penisilliini V | Hammaspaise | 250-500 mg 6 tunnin välein 5-7 päivän ajan |
Ruusu | 500 mg 6 tunnin välein tarpeen mukaan | |
Reumakuume | Aikuiset: 250 mg 12 tunnin välein tarpeen mukaan Lapset: 125 - 250 mg 12 tunnin välein tarpeen mukaan | |
STREP kurkku | Aikuiset: 500 mg 12 tunnin välein tai 250 6 tunnin välein 10 päivän ajan Lapset: 250-500 mg 8-12 tunnin välein 10 päivän ajan | |
Stafylokokki-ihoinfektiot | 250-500 mg 6-8 tunnin välein (kesto vaihtelee sairauden vakavuuden mukaan) |
Muutokset
Jos penisilliiniä tarvitaan munuaissairautta sairastavalla henkilöllä, annosta voidaan joutua pienentämään lääketoksisuuden estämiseksi. Annoksen pienentämistä suositellaan tyypillisesti, kun kreatiniinipuhdistuma (munuaisten toiminnan mittari) on yli 10 millilitraa minuutissa (ml / min).
Toisaalta hemodialyysipotilaat saattavat tarvita suuremman annoksen, koska toimenpide voi nopeuttaa penisilliinin puhdistumista verestä.
Kuinka ottaa ja säilyttää
Koska lääkäri antaa penisilliini G: tä, kun olet heidän toimistossaan tai sairaalassa, asianmukainen varastointi ja antaminen on lääkintähenkilöstön vastuulla. Toisaalta penisilliini V annetaan itse, joten nämä vaiheet ovat u
Penisilliini G
Penisilliini G on saatavana joko esisekoitettuna liuoksena tai jauheena, joka saatetaan käyttövalmiiksi steriilillä injektionesteisiin käytettävällä vedellä. Esisekoitettu liuos voidaan säilyttää jääkaapissa tai pakastimessa, kun taas jauhevalmistetta voidaan pitää turvallisesti huoneenlämmössä. A
Penisilliini G -injektioita ei anneta itse.
Penisilliini V
Penisilliini V on saatavana suun kautta otettavana tabletina tai kirsikkamaustajauheena, johon on sekoitettu vettä. Molemmat voidaan varastoida turvallisesti huoneenlämmössä. Kun jauhe on valmistettu käyttövalmiiksi, se on säilytettävä jääkaapissa ja hävitettävä 14 päivän kuluttua.
Penisilliini V tulee ottaa tyhjään vatsaan maksimaalisen imeytymisen varmistamiseksi. Se tulisi ottaa vähintään tunti ennen ateriaa ja vähintään kaksi tuntia aterian jälkeen.
Jos unohdat annoksen penisilliini V: tä, ota se heti kun muistat. Jos se on lähellä seuraavan annoksen aikaa, ohita annos ja jatka normaalisti. Älä koskaan kaksinkertaista annoksia.
Käytä ohjeiden mukaan
Ota aina penisilliini ohjeiden mukaan ja loppuun asti. Älä lopeta, koska tunnet olosi hyväksi. Sinun on suoritettava koko kurssi, jotta kaikki bakteerit hävitetään. Jos ei, voi olla resistenttejä kantoja, jotka voivat lisääntyä hoidon lopettamisen jälkeen.
Miksi sinun ei pitäisi koskaan käyttää jonkun muun antibioottejaSivuvaikutukset
Kuten minkä tahansa lääkkeen kohdalla, penisilliinit voivat aiheuttaa haittavaikutuksia. Jotkut ovat lieviä ja ohimeneviä ja häviävät itsestään ilman hoitoa. Toiset voivat olla vakavia ja jopa hengenvaarallisia ja vaatia ensiapua.
Yleinen
Penisilliinien yleisimmät sivuvaikutukset (vähintään 1%: lla käyttäjistä) ovat:
- Ripuli
- Päänsärky
- Vatsavaivat
- Pahoinvointi tai oksentelu
- Ihottuma tai nokkosihottuma (yleensä lievä tai kohtalainen)
- Pistoskohdan kipu (penisilliini G: n kanssa)
- Musta karvainen kieli
- Lihasten nykiminen
- Suun sammas
- Emättimen hiiva-infektio
Kuume ja angioedeema (kudoksen turvotus) voivat myös esiintyä, mutta ovat harvinaisempia.
3 tapaa välttää antibioottisia sivuvaikutuksiaVaikea
Yksi vakavimmista penisilliinin käyttöön liittyvistä huolenaiheista on anafylaksiaksi kutsutun potentiaalisesti hengenvaarallisen koko kehon allergian riski. Tämän sanottuaan todellinen penisilliinin aiheuttama anafylaksia ei ole yhtä yleistä kuin jotkut epäillään, ja se vaikuttaa vain noin viiteen 100 000 ihmisestä.
Silti anafylaksia voi saada vakavaa haittaa, jos sitä ei hoideta, mikä johtaa sokkiin, koomaan, hengitys- tai sydämen vajaatoimintaan ja jopa kuolemaan.
Milloin soitetaan 911
Hakeudu hätäapuun, jos sinulla esiintyy joitain tai kaikkia anafylaksian oireita saatuaan penisilliiniannoksen:
- Hengenahdistus
- Hengityksen vinkuminen
- Huimaus, pyörrytys tai pyörtyminen
- Vaikea ihottuma tai nokkosihottuma
- Nopea tai epäsäännöllinen syke
- Kasvojen, kielen tai kurkun turpoaminen
- Tunne lähestyvästä tuomiosta
Harvinaisissa tapauksissa penisilliinit voivat aiheuttaa akuutin interstitiaalisen nefriitin, tulehduksellisen munuaissairauden, jonka useimmiten aiheuttaa epänormaali immuunireaktio lääkkeille. Oireita ovat pahoinvointi, ihottuma, kuume, uneliaisuus, vähentynyt virtsaneritys, nesteen kertyminen ja oksentelu. Useimmat tapaukset ovat lieviä, mutta jotkut voivat muuttua vakaviksi ja aiheuttaa akuutin munuaisvaurion.
Penisilliinit, kuten kaikki antibiootit, liittyvät lisääntyneeseen riskiin Clostridium difficile ripuli. Tämä johtuu siitä, että antibiootit poistavat suolistossa olevat hyödylliset bakteerit, mikä sallii C. difficile bakteerit lisääntyvät. Useimmat tapaukset ovat lieviä ja helposti hoidettavissa, mutta C. difficile on tiedetty harvoin aiheuttavan vakavan fulminantin paksusuolitulehduksen, myrkyllisen megakolonin ja kuoleman.
Antibiootit aiheuttavat todennäköisesti ripuliaVaroitukset ja vuorovaikutukset
Penisilliinien katsotaan yleensä olevan turvallisia raskauden ja imetyksen aikana. Tämän sanottuaan lääkkeet luokitellaan raskausluokkaan B kuuluviksi lääkkeiksi, mikä tarkoittaa, että eläinkokeet eivät ole osoittaneet sikiövaurioiden riskiä, mutta ihmisillä ei ole todisteita.
Jos olet raskaana, suunnittelet raskautta tai imetät, keskustele lääkärisi kanssa ymmärtääkseen penisilliinin käytön edut ja riskit.
Useat lääkkeet voivat myös olla vuorovaikutuksessa penisilliinin kanssa, usein kilpailemalla munuaispuhdistumasta. Tämä voi lisätä penisilliinipitoisuuksia veressä sekä sivuvaikutusten ja lääketoksisuuden riskiä. Muut lääkkeet voivat nopeuttaa penisilliinin puhdistumista kehosta ja vähentää lääkkeen tehokkuutta.
Lääkkeistä, jotka ovat todennäköisesti vuorovaikutuksessa penisilliinin kanssa, ovat:
- Antikoagulantit (verenohennuslääkkeet), kuten Coumadin (varfariini)
- Diureetit (vesipillereitä) kuten Lasix (furosemidi) ja Edecrin (etakryynihappo)
- Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet kuten aspiriini, Tivorbex (indometasiini) ja fenyylibutatsoni
- Sulfanomidit kuten Bactrim (sulfametoksatsoli / trimetoprimi), atsulfidiini (sulfasalatsiini) ja truksatsoli (sulfisoksatsoli)
Vuorovaikutusten välttämiseksi ilmoita aina lääkärillesi kaikista käyttämistäsi lääkkeistä, olivatpa ne sitten reseptilääkkeitä, käsikauppalääkkeitä, ravitsemuksellisia, rohdosvalmisteita tai virkistyskäyttöön tarkoitettuja lääkkeitä.