Sisältö
HIV: n hoidossa käytetään lääkkeitä, jotka voivat lisätä tiettyjen antiretroviraalisten aineiden (ARV) pitoisuutta plasmassa, kun niitä käytetään yhdistelmähoitona. Yleisesti nimellä "tehostajat" lääkkeet antavat lääkäreille mahdollisuuden vähentää mukana olevan ARV: n annostusta ja taajuutta samalla kun he vähentävät huumeisiin liittyvien sivuvaikutusten mahdollisuutta.HIV: n tehostajia, joita kutsutaan myös farmakokineettisiksi tehostajiksi, ei pidä sekoittaa vitamiineihin tai lisäravinteisiin, joita markkinoidaan "immuunivahvistimina", joilla ei ole tunnettuja ominaisuuksia HIV-infektion estämisessä tai torjunnassa.
HIV-tehostimien esittely
Kun HIV-proteaasin estäjät (PI: t) löydettiin ensimmäisen kerran 1990-luvun puolivälissä, yksi tutkijoiden tärkeimmistä haasteista oli nopea nopeus, jolla lääkkeet metaboloituvat maksassa ja poistuvat verenkierrosta. Tämän seurauksena PI: t tarvitsivat annostuksen kahdesti kolmesti päivässä.Suuret annokset eivät vain lisänneet huumausaineiden myrkyllisyyden riskiä, vaan suuri pilleritaakka vaikeutti noudattamista (ja resistenssin kehittyminen sitäkin todennäköisempää).
Vuonna 1996 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi lääkkeen Norvir (ritonaviiri) käytettäväksi HIV: ssä. Vaikka lääkkeellä tiedettiin olevan antiviraalisia ominaisuuksia, havaittiin pian, että jopa hyvin pienillä annoksilla se saattoi estää juuri entsyymin (CYP3A4), jota tarvitaan PI: iden metaboloitumiseen.
Löytö vaikutti välittömästi PI: n määräämiseen. Nykyään Norviria käytetään harvoin viruslääkkeisiinsä, vaan pikemminkin hoitavien PI-lääkkeiden tehokkuuden lisäämiseen, samalla kun pienennetään hoitoon liittyviä haittavaikutuksia.
Lääke on myös kiinteän annoksen PI-yhdistelmän, Kaletran (lopinaviiri + ritonaviiri) komponentti.
(Huomaa: Norvir voi häiritä muiden mahdollisesti käyttämiesi lääkkeiden pitoisuuksia plasmassa, mikä voi joskus aiheuttaa vakavia tai vaikeita yhteisvaikutuksia. Kerro lääkärillesi kaikista samanaikaisista lääkkeistä, joita käytät, kun Norviria tai Kaletraa määrätään.)
HIV-tehostimien tulevaisuus
Viime vuosina on kiinnitetty paljon huomiota muiden HIV-tehostimien kehittämiseen.Voidaan ajatella, että samankaltaiset aineet eivät vain voi edelleen lisätä PI: n tehoa, mutta tehdä samoin muillekin ARV-luokille, jotka mahdollisesti antavat yhtenäisyyden, kerran päivässä annetut annokset samalla kun sallitaan suurempi "anteeksianto", jos annos jää väliin tai hoidossa on aukko.
Vuonna 2012, täysi 16 vuotta Norvirin käyttöönoton jälkeen, FDA hyväksyi lopulta toisen tehosterokotteen. Tybost (kobisistaatti), kiinteän annoksen Stribild-yhdistelmälääkkeen (elvitegraviiri + kobisistaatti + tenofoviiri + emtrisitabiini) komponentti, on osoitettu estävän sekä CYP3A4-entsyymiä että tiettyjä suoliston proteiineja, joiden tiedetään häiritsevän lääkkeen imeytymistä.
Vaikka sillä ei ole omia viruslääkkeitä, Tybost pystyy lisäämään elvitegraviirin, HIV-integraasin estäjän, tehokkuutta ja saavuttamaan samanlaiset tulokset PI-lääkkeiden Reyataz (atatsanaviiri) ja Prezista (darunaviiri) ja nukleotidianalogin Viread (tenofoviiri) kanssa.
Vuoden 2015 alussa FDA hyväksyi kaksi kiinteän annoksen yhdistelmälääkettä, joihin sisältyi Tybost, mukaan lukien Evotaz (atatsanaviiri + kobisistaatti) ja Prezcobix (darunaviiri + kobisistaatti).
Muita kokeellisia tehostajia tutkitaan, mukaan lukien uusi CYP3A4-estäjä, jonka on kehittänyt Sequoia Pharmaceuticals.