Sisältö
Verelan (verapamiili) on kalsiumkanavaa estävä lääke, jolla on useita tärkeitä kardiovaskulaarisia käyttötarkoituksia, mukaan lukien angina pectoris, hypertensio, eteisvärinä ja muut supraventrikulaariset rytmihäiriöt ja hypertrofinen kardiomyopatia. Verapamiilia määrätään joskus myös migreenipäänsärkyihin. Sitä markkinoidaan myös nimellä Calan, ja sitä on saatavana geneerisissä muodoissa.Käyttää
Verapamiili on yksi suuresta lääkeryhmästä, jota kutsutaan kalsiumkanavan salpaajiksi. Kalsiumkanavasalpaajat hidastavat kalsiumionien kulkeutumista erityyppisiin soluihin, erityisesti sileän lihaksen ja sydämen lihassoluihin.
Kun tämä kalsiumin sisäänvirtaus hidastuu sileän lihaksen soluissa, solut saatetaan rentoutumaan. Sileiden lihassolujen rentoutuminen johtaa verisuonten laajenemiseen (siten yleensä alentamaan verenpainetta).
Hidastamalla kalsiumin sisäänvirtausta sydänlihassoluihin kalsiumkanavasalpaajat vähentävät sydämen supistumisvoimaa vähentäen siten sydämen työtä ja sykkeen voimaa.
Lisäksi kalsiumkanavien estäminen hidastaa sydämen sinussolmun toimintaa ja nopeutta, jolla sydämen sähköinen impulssi siirtää AV-solmun. Näitä sydämen sähköjärjestelmään liittyviä toimintoja voidaan käyttää useiden sydämen rytmihäiriöiden hoitoon.
Verapamiili (yhdessä diltiatseemin kanssa) kuuluu kalsiumkanavasalpaajien alaluokkaan, jota kutsutaanei-dihydropyridiinit. Toisin kuindihydropyridiini kalsiumkanavasalpaajat (kuten amlodipiini, felodipiini, nikardipiini, isradipiini ja nisoldipiini), Verapamilin kyky laajentaa verisuonia on suhteellisen rajallinen, kun taas sen vaikutus sydänlihakseen ja sydämen sähköjärjestelmään on suhteellisen voimakas.
Verapamiilin yleisiä kliinisiä käyttötarkoituksia ovat:
Stabiilin angina pectoriksen hoito. Verapamiililla on useita vaikutuksia, jotka voivat vähentää oireita ihmisillä, joilla on stabiili angina pectoris ateroskleroottisen sepelvaltimotaudin takia.Laajentamalla verisuonia, vähentämällä sydänlihaksen supistumista ja hidastamalla sykettä verapamiili vähentää sydämen hapentarvetta ja auttaa siten estää sydämen iskemia (hapen nälkää), joka aiheuttaa angina pectoriksen oireita. Lisäksi verapamiili voi olla erityisen hyödyllinen ihmisille, joilla on sepelvaltimospasmin (Prinzmetalin angina) aiheuttama angina pectoris, estämällä suoraan valtimoiden kouristusten esiintyminen.
Kohonnut verenpaine. Verapamiilin pitkitetysti vapauttava muoto on tehokas verenpainetaudin hoidossa, koska se vaikuttaa verisuonten laajenemiseen. Dihydropyridiinikalsiumsalpaajat ovat kuitenkin usein edullisia ei-dihydropyridiinien, kuten verapamiilin, kanssa, koska niiden suorat vaikutukset itse sydämeen ovat vähemmän selvät.
Sydämen rytmihäiriöiden hoito. Verapamiili voi olla hyödyllinen hoidettaessa monentyyppisiä sydämen rytmihäiriöitä vaikutuksellaan sydämen sinus- ja AV-solmuihin. Verapamiili voidaan antaa suun kautta tai suonensisäisesti lopettamaan AV-solmun reentranttisen takykardian tai atrioventrikulaarisen reentranttisen takykardian jaksot, ja se voidaan antaa kroonisesti (suun kautta) näiden rytmihäiriöiden uusiutumisen estämiseksi. Verapamiilia voidaan käyttää hallitsemaan sykettä ihmisillä, joilla on eteisvärinä tai eteisvärinä. Se voi olla hyödyllinen myös sykkeen hidastamisessa ja oireiden vähentämisessä ihmisillä, joilla on sopimaton sinustakykardia. Vaikka verapamiililla on rajoitettua käyttöä kammioperäisten rytmihäiriöiden hoidossa, se voi olla tehokasta hoidettaessa erityistä kammiotakykardiaa, jota kutsutaan toistuvaksi monomorfiseksi kammiotakykardiaksi.
Hypertrofisen kardiomyopatian hoito. Ihmisillä, joilla on hypertrofinen kardiomyopatia ja vasemman kammion ulosvirtauksen tukkeuma, verapamiilia on käytetty vähentämään sydämen vajaatoiminnan oireita.On teorian mukaan verapamiili voi vähentää ulosvirtauksen tukkeutumista vähentämällä sydänlihaksen supistumisvoimaa. Tätä hoitoa ei kuitenkaan ole arvioitu satunnaistetuissa kliinisissä tutkimuksissa. Lisäksi joillakin ihmisillä, joilla on vaikea hypertrofinen kardiomyopatia, joka ei ole pystynyt vastaamaan muihin lääkkeisiin, verapamiilihoito on johtanut heidän tilansa huononemiseen.
Proteinuria vähenee kroonisessa munuaissairaudessa. Verapamiili voi vähentää merkittävästi virtsaan vuotaneen proteiinin määrää ihmisillä, joilla on korkea verenpaineesta tai diabeteksesta johtuva krooninen munuaissairaus, ja sen uskotaan hidastavan näiden munuaissairauksien etenemistä.
Migreenin hoito. Jotkut lääkärit käyttävät verapamiilia migreenin hoitoon, mutta kliiniset tutkimukset, joissa on arvioitu sen tehokkuutta tähän käyttöön, eivät ole yhtä vakuuttavia. Vaikka migreenin hoitoon on nyt saatavana useita lääkkeitä, joilla on todistetusti tehokkuus, anekdoottiraportit viittaavat siihen, että verapamiili voi tarjota jonkin verran hyötyä joillekin henkilöille.
Peyronien taudin hoito. Injektiona saatu verapamiili voi olla tehokas Peyronien taudin hoidossa.Peyronien tauti on tila, jossa penisissä kehittyy fibroosilaastareita, jotka tuottavat jonkin verran epämuodostumia, kokkareita, kipua ja erektiohäiriöitä. Paikallisesti injektoituna verapamiili voi auttaa estämään tämän tilan aiheuttavia kuitukudoslaastareita. Verapamiilin uskotaan olevan tehokkain, kun sitä käytetään yhdessä muiden Peyronien taudin hoitojen kanssa.
Ennen ottamista
Ennen kuin sinulle määrätään verapamiilia, lääkärisi on arvioitava, onko tämä optimaalinen lääke sairautesi hoitamiseen. Jokainen verapamiilia usein käyttävä tila voidaan hoitaa muilla lääkkeillä, ja joskus verapamiili ei aina ole ensimmäinen valinta.
Esimerkiksi, jos kalsiuminestäjää käytetään stabiilin angina pectoriksen hoitoon, lääkäri voi päättää käyttää dihydropyridiinikalsiumin salpaajia (kuten nifedipiiniä) verapamiilin sijasta, koska dihydropyridiini voi olla hyödyllisempi minkä tahansa samanaikaisen hypertension hoidossa.
Koska verapamiili voi heikentää sydämen supistumista ja hidastaa sykettä, se ei välttämättä ole optimaalinen lääke henkilölle, jolla on joko sydämen vajaatoiminta tai sinussolmukesairaus, varsinkin jos käytetään myös beetasalpaajia.
Varotoimet ja ristiriidat
Verapamiilin käytön yhteydessä esiintyy allergisia reaktioita, mukaan lukien anafylaksia, mutta ne ovat harvinaisia.
Ihmisillä, joiden sydämen lihakset ovat heikentyneet, verapamiili voi aiheuttaa sydämen vajaatoiminnan jaksoja. Tämä on erityisen huolestuttava ihmisillä, joilla on angina pectoris ja vähentynyt vasemman kammion ejektiofraktio, joita hoidetaan sekä beetasalpaajilla että verapamiililla.
Verapamiilia ei tule käyttää potilaille, joilla on vaikea kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, koska se voi vähentää sydänlihaksen supistumisvoimaa.
Verapamiilia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on jatkuva sinusbradykardia, eikä sitä tule käyttää lainkaan potilaille, joilla on sairas sinusoireyhtymä tai toisen tai kolmannen asteen AV-lohko, elleivät he ole saaneet pysyvää sydämentahdistinta.
Verapamiilia ei tule käyttää potilaille, joilla on merkittävä hypotensio (systolinen paine on alle 90 mmHg).
Verapamiilia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksasairaus. Koska verapamiili metaboloituu maksassa, maksasairaus voi aiheuttaa lääkepitoisuuden nousun veressä.
Koska verapamiilin metaboliitit erittyvät munuaisten kautta, lääkettä tulee käyttää varoen munuaissairauksia sairastavilla. Jos verapamiilia annetaan ihmisille, joilla on maksa- tai munuaissairaus, tulisi käyttää pienempiä annoksia, ja heitä on seurattava huolellisesti yliannostuksen oireiden varalta.
Ei tiedetä, aiheuttaako verapamiili erityisiä ongelmia raskauden aikana, mutta koska tietoja ei ole riittävästi, tätä lääkettä ei tule käyttää, ellei se ole erityisen välttämätöntä.
Muut kalsiumkanavasalpaajat
- Procardia (nifedipiini)
- Kardeeni (nikardipiini)
- Plendil (felodipiini)
- Norvasc (amlodipiini)
- Cardizem (diltiatseemi)
Annostus
Verelamiilin Verelan-tuotemerkki on saatavana pitkitetysti vapauttavana kapselina vahvuuksina 120 milligrammaa (mg), 180 mg, 240 mg ja 360 mg. Sitä on saatavana myös pitkitetysti vapautuvina Verelan PM -kapseleina vahvuuksina 100 mg, 200 mg ja 300 mg.
Calan-verapamiilimerkki on saatavana välittömästi vapauttavana tabletina 80 mg: n ja 120 mg: n vahvuuksina ja pitkitetysti vapauttavana tabletina vahvuuksina 120 mg ja 240 mg.
Lisäksi geneeristä verapamiilia on saatavana välittömästi vapauttavina tabletteina (40 mg, 80 mg ja 120 mg), pitkitetysti vapauttavina tabletteina (120 mg, 180 mg ja 240 mg) ja pitkitetysti vapauttavina kapseleina (100 mg). (120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg ja 300 mg).
Lopuksi verapamiilia on saatavana myös laskimonsisäisenä injektiona. Se annetaan yleensä 5 tai 10 mg: n annoksena hitaasti vähintään kahden minuutin aikana.
Verapamiilin tyypilliset annokset ovat seuraavat. (Huomaa, että nämä annokset ovat lääkevalmistajan mukaan. Tarkista resepti ja keskustele lääkärisi kanssa varmistaaksesi, että otat oikean annoksen sinulle.)
- Anginaatin hoitoon käytetään tyypillisesti verapamiilin pitkitetysti vapauttavia muotoja annoksina 180 mg / vrk - 480 mg / vrk, tavallisesti nukkumaan mennessä.
- Verenpainetaudin hoidossa käytetään lääkkeen pitkitetysti vapauttavia muotoja joko 180 mg: n tai 240 mg: n annoksina päivässä, yleensä aamulla, vaikka sen ottaminen nukkumaan mennessä on myös tehokasta.
- AV-solmuun palaavan takykardian tai atrioventrikulaarisen paluutakykardian uusiutumisen estämiseksi edullisia ovat verapamiilin välittömästi vapautuvien muotojen jaetut annokset - 240 - 480 mg / vrk kolmessa tai neljässä annoksessa.
- Verapamiili annetaan yleensä laskimoon 5-10 mg boluksena vähintään kahden minuutin aikana hoidettaessa akuutin AV-solmun reentranttykykardiaa tai atrioventrikulaarista reentranttykykardiaa tai sydämen lyöntitiheyden akuuttia vähentämistä eteisvärinää tai eteisvärinää sairastavalla henkilöllä. Yli 10 mg annetaan usein 30 minuutin kuluttua, jos rytmihäiriöt jatkuvat. Lapsilla laskimoon annettavan verapamiilin annos pienennetään arvoon 0,1 mg / kg, enintään 5 mg.
- Sykkeen hallitsemiseksi kroonisessa eteisvärinässä, eteisvärinästä tai multifokaalisessa eteisen takykardiassa käytetään tyypillisesti verapamiilin pitkitetysti vapauttavia muotoja, 180 - 480 mg kerran päivässä.
- Hypertrofisen kardiomyopatian hoidossa verapamiilille ei ole määritetty optimaalista annostusta. Tämäntyyppistä hoitoa arvioivat tutkijat ovat käyttäneet suuria annoksia, yleensä 320-640 mg päivässä.
- Migreenin estämiseksi ei ole vahvistettu kiinteää annosta. Verapamiililla migreenissä tehdyissä tutkimuksissa on käytetty 80 mg välittömästi vapautuvia tabletteja kolme tai neljä kertaa päivässä.
Kuinka ottaa ja säilyttää
Verapamiili tulee varastoida huoneenlämmössä ja suojata valolta ja kosteudelta. Kapselit tulee niellä kokonaisina, eikä niitä saa murskata tai pureskella.
Tämä lääke voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman, mutta sinun tulee välttää greippimehua, koska se voi lisätä verapamiilin määrää kehossasi. Alkoholi voi myös lisätä verapamiilin määrää veressä, ja sitä tulisi välttää.
Sivuvaikutukset
Verapamiilin yleisin sivuvaikutus on ummetus, joka liittyy otettuun annokseen. Tästä ongelmasta voi tulla tarpeeksi merkittävä rajoittamaan ihmisen kykyä sietää tätä lääkettä.
Jos verapamiili alentaa verenpainetta liikaa, voit kokea pyörrytystä, huimausta tai jopa pyörtymistä (pyörtyminen). Alhainen verenpaine voi myös aiheuttaa nopeaa sykettä, sydämentykytystä tai rintakipua.
Verapamiili voi myös johtaa liian hitaaseen sykkeeseen, joka voi aiheuttaa huimausta tai huimausta.
Verapamiili voi aiheuttaa turvotusta jaloissa tai nilkoissa.
Muita verapamiilin kanssa satunnaisesti havaittuja haittavaikutuksia ovat:
- Päänsärky
- Pahoinvointi tai närästys
- Huuhtelu
- Unihäiriöt
- Erektiohäiriö
- Lihassäryt
Varoitukset ja vuorovaikutukset
Useat lääkkeet voivat olla vuorovaikutuksessa verapamiilin kanssa haitallisten vaikutusten aikaansaamiseksi. Verapamiili metaboloituu CYP3A4: n kautta, ja lääkkeet, jotka estävät tätä entsyymiä (erityisesti erytromysiini ja ritonaviiri), voivat aiheuttaa verapamiilin kohonneita pitoisuuksia veressä. Lääkkeet, jotka indusoivat CYP3A4: ää, voivat aiheuttaa verapamiilin matalan veritason.
Zocor (simvastatiini) ja Mevacor (lovastatiini) tasot voivat nousta verapamiilia käyttävillä ihmisillä, mikä saattaa johtaa suurempaan statiinien aiheuttaman myopatian riskiin.
Beetasalpaajien käyttö yhdessä verapamiilin kanssa voi pahentaa sydämen vajaatoimintaa.
Verapamiilin käyttö verenpainelääkkeiden kanssa voi aiheuttaa matalan verenpaineen.
Muita verapamiilin kanssa vuorovaikutuksessa ilmoitettuja lääkkeitä ovat:
- Rytmihäiriölääkkeet
- Aspiriini
- Tagamet (simetidiini)
- Tegretoli (karbamatsepiini)
- Corlanor (ivabradiini)
- Luminaali (fenobarbitoli)