Sisältö
- Mitä ovat kefalosporiinit?
- Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit
- Toisen sukupolven kefalosporiinit
- Kolmannen sukupolven kefalosporiinit
- Neljännen sukupolven kefalosporiini
- Viidennen sukupolven kefalosporiini
Mitä ovat kefalosporiinit?
Kefalosporiinit löydettiin ensimmäisen kerran viemärivedestä Sardinian rannikolta vuonna 1945. Vuoteen 1964 mennessä määrättiin ensimmäinen kefalosporiini.
Kefalosporiinit ovat rakenteellisesti samanlaisia kuin muut antibiootit. Kuten penisilliinit, kefalosporiineilla on beetalaktaamirengas kiinnittyneenä dihyrdotiatsolirenkaaseen. Tämän dihyrdotiatsolirenkaan ripustaminen on erilaisia sivuketjuja, joiden koostumus saa aikaan erilaisia kefalosporiineja, joilla on erilainen farmakologinen ja antimikrobinen aktiivisuus.
Kefalosporiineilla on kolme erilaista toimintamekanismia:
- Sitoutuminen spesifisiin penisilliiniä sitoviin proteiineihin.
- Soluseinän synteesin esto.
- Autolyyttisten (itsetuhoisten) entsyymien aktivointi bakteerisoluseinässä.
Kefalosporiinit on jaettu viiteen sukupolveen. Saman sukupolven eri kefalosporiinit eivät kuitenkaan aina ole kemiallisesti yhteydessä toisiinsa ja niillä on erilaiset aktiivisuusspektrit (ajatella kefamysiineja).
Monille terveydenhuollon ammattilaisille opetettu yleistys on, että seuraavien kefalosporiinien sukupolvien kanssa gram-positiivinen peitto vähenee, kun gram-negatiivinen peitto kasvaa.
1-3% kaikista ihmisistä on allergisia kefalosporiineille. Todellisuudessa tämä määrä on kuitenkin todennäköisesti suurempi, koska penisilliiniallergioille ei usein määrätä kefalosporiineja.
Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit
Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja on suun kautta ja laskimoon. Ne ovat aktiivisia Viridans streptokokkeja, ryhmän A hemolyyttisiä streptokokkeja, Staphylococcus aureus-, E. coli-, Klebsiella- ja Proteus-bakteereja vastaan. Kuten kaikki muut kefalosporiinit, ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit eivät toimi enterokokkeissa.
Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja ovat seuraavat:
- Kefaleksiini (Keflex)
- Kefradiini
- Kefadroksiili
- Kefatsoliini (laskimoon ja lihakseen)
Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja voidaan yleensä käyttää taistelemaan iho- ja muita pehmytkudosinfektioita, hengitystieinfektioita ja virtsatieinfektioita.Laskimoon annettavia ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja voidaan käyttää ennaltaehkäisyyn puhtaiden kirurgisten toimenpiteiden jälkeen.
MRSA: n esiintyvyys on heikentänyt ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien tehoa ennaltaehkäisyyn ja hoitoon.
Toisen sukupolven kefalosporiinit
Yleensä toisen sukupolven kefalosporiinit ovat aktiivisempia gram-negatiivisia organismeja vastaan, mikä tekee niistä hyödyllisempiä monissa kliinisissä tilanteissa.
Esimerkiksi toisen sukupolven kefalosporiinit ovat aktiivisia Proteus- ja Klebsiella-kantoja vastaan. Toisen sukupolven kefalosporiinit torjuvat myös H.influenssaa, joka on keuhkokuume, sepsis ja aivokalvontulehdus. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat kuitenkin silti edelleen paremmin hoitaneet gram-positiivisia infektioita.
Esimerkkejä toisen sukupolven kefalosporiineista ovat seuraavat:
- Kefoksitiini
- Kefotetaani
- Kefuroksiimi (tabletti ja injektio)
- Kefprotsiili
Toisen sukupolven kefalosporiinit hoitavat seuraavia:
- Sinuiitti
- Välikorvatulehdus (korvatulehdus)
- Anaerobiset infektiot, mukaan lukien peritoniitti ja divertikuliitti
- Profylaksia paksusuolen leikkauksen jälkeen
Toisen sukupolven kefalosporiineilla ei ole aktiivisuutta Pseudomonas aeruginosaa vastaan.
Kolmannen sukupolven kefalosporiinit
Kolmannen ja neljännen sukupolven antibioottien merkittävä etu on huomattavasti laajempi kattavuus gramnegatiivisia bakteereja vastaan. Lisäksi kolmannen sukupolven kefalosporiinikeftatsidiimi on aktiivista Pseudomonas aeruginosaa vastaan, bakteereja, jotka voivat aiheuttaa ihoinfektioita ihmisillä, joilla on normaali immuunijärjestelmä (kuten altistamisen jälkeen liian klooratulle kylpytynnyrille tai uima-altaalle), samoin kuin keuhkokuume, veri-infektiot, ja niin edelleen niillä, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä. P. aeruginosaa esiintyy yleisimmin potilailla, jotka ovat sairaalahoidossa vähintään viikon. Infektiot voivat olla erittäin monimutkaisia ja hengenvaarallisia.
Kolmannen sukupolven kefalosporiineja on useita. Niiden kaikkien keskusteleminen olisi tämän artikkelin ulkopuolella. Keskitymme sen sijaan keftriaksoniin (Rocephin), jolla on lukuisia käyttötarkoituksia, kuten:
- Ala-hengitysteiden infektiot
- Iho- ja pehmytkudosinfektiot
- Komplisoimaton gonorrea
- Virtsateiden infektiot
- Välikorvatulehdus
- Lantion tulehdussairaus
- Kirurginen ennaltaehkäisy
- Bakteerien septikemia (veri-infektio)
- Aivokalvontulehdus
- Luuinfektiot
- Nivelinfektiot
- Vatsan sisäiset infektiot
Neljännen sukupolven kefalosporiini
Kefepiimi on ainoa saatavilla oleva (FDA: n hyväksymä) neljännen sukupolven kefalosporiini. Kuten kolmannen sukupolven kefalosporiinikeftatsidiimi, kefepiimi on aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Lisäksi kefepiimi on aktiivisempi Enterobacter- ja Citrobacterr-bakteereja vastaan. Lopuksi kefepiimillä on gram-positiivinen kattavuus, joka on verrattavissa keftriaksoniin.
Tässä on joitain kliinisiä käyttötarkoituksia kefepiimille:
- Keskivaikea tai vaikea keuhkokuume
- Vaikea virtsateiden infektio
- Iho- ja pehmytkudosinfektiot
- Komplisoituneet vatsansisäiset infektiot
Viidennen sukupolven kefalosporiini
Vuonna 2010 FDA hyväksyi keftaroliinin (Teflaro), ainoan viidennen tai edistyneen sukupolven kefalosporiinin. Kuten kefepiimi, keftaroliini on voimakas antibiootti, joka tulisi varata vakaville infektioille. Erityisesti se on aktiivinen monilääkeresistenttejä infektioita vastaan, kuten MRSA (metisilliiniresistentti S. aureus) ja VRSA (vankomysiiniresistentti S. aureus). Tämä lääke on myös injektoitava ja määrätty taistelemaan yhteisössä hankitusta keuhkokuumeesta ja vakavista iho- ja pehmytkudosinfektioista. Onneksi keftaroliini on turvallista eikä sillä ole juurikaan kykyä aiheuttaa vastustusta.
Sana Verywelliltä
Kuten voit nyt ymmärtää, kefalosporiinit ovat huomattavan monipuolinen antibioottien luokka, jolla on laaja kattavuus. Kuten useimpien antibioottien kohdalla, antibioottiresistenssi on kuitenkin huolestuttava monille lääkäreille, epidemiologeille, kansanterveysviranomaisille ja potilaille.
Bakteeriresistenssi johtuu osittain lääkäreiden liiallisesta määrityksestä; kuitenkin me potilaisina voimme myös auttaa torjumaan vastustuskyvyn kehittymistä. Esimerkiksi sinun ei pitäisi aina odottaa tai vaatia, että lääkäri antaa sinulle antibiootteja tartunnan hoitamiseksi, joka voi hyvinkin olla luonteeltaan virus. (Antibiootit ovat tehottomia viruksia vastaan.) Lisäksi antibiootteja määrättäessä on välttämätöntä, että lopetat koko kurssin, vaikka "olisitkin paremmin".
- Jaa
- Voltti
- Sähköposti
- Teksti