Sisältö
Kardeeni (nikardipiini) on kalsiumkanavasalpaaja, jota käytetään useimmiten verenpainetaudin, vakaan angina pectoriksen ja sepelvaltimoiden kouristusten aiheuttaman Prinzmetalin angina pectoriksen hoitoon. Nikardipiini on kalsiumkanavasalpaajien dihydropyradiiniperheen jäsen, mikä tarkoittaa, että sen tärkeimmät vaikutukset keskittyvät verisuoniin eikä itse sydämeen. Sitä on saatavana kapseleina ja suonensisäisesti.Koska nikardipiini on tehokas verisuonten laajentamisessa, se on hyödyllisin hypertension ja angina pectoriksen hoidossa.
Käyttää
Nikardipiini on suuren lääkeryhmän jäsen, joka tunnetaan nimellä kalsiumkanavan salpaajat. Kalsiumkanavasalpaajat hidastavat kalsiumionien liikkumista tietyntyyppisiin soluihin, erityisesti verisuonia ympäröiviin sileän lihaksen soluihin ja sydämen lihassoluihin.
Kuinka Nicardipine toimii
Luokkana kalsiumkanavasalpaajilla on yleensä kolme erilaista vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään. Näiden kolmen vaikutuksen vahvuus vaihtelee kuitenkin tämän luokan eri lääkkeiden välillä. Nämä kolme vaikutustyyppiä ovat:
- Kalsiumin sisäänvirtauksen vähentäminen verisuonten seinämien sileissä lihassoluissa, mikä saa verisuonet rentoutumaan. Tämä verisuonten rentoutuminen johtaa valtimoiden verisuonten laajenemiseen, mikä alentaa verenpainetta.
- Hidastamalla kalsiumin sisäänvirtausta sydänlihassoluihin kalsiumkanavasalpaajat pyrkivät vähentämään sydämen supistumisvoimaa vähentäen siten sydämen työtä ja sydämen lyönnin voimaa.
- Kalsiumkanavien estäminen pyrkii hidastamaan sydämen sinussolmun toimintaa ja nopeutta, jolla sydämen sähköinen impulssi kulkee AV-solmun läpi. Nämä toiminnot sydämen sähköjärjestelmässä voivat hidastaa sykettä ja sallia joidenkin kalsiumkanavasalpaajien (erityisesti verapamiilin) olevan tehokkaita hoidettaessa monenlaisia sydämen rytmihäiriöitä.
Kalsiumkanavasalpaajat on jaettu kahteen alaryhmään - dihydropyridiiniryhmään ja ei-dihydropyradiiniryhmään. Nicardipine kuuluu entiseen.
Dihydropyradiinikalsiumin salpaajat, kuten nikardipiini, on suunniteltu erityisesti korostamaan niiden verisuonia laajentavia ominaisuuksia (joten ne olisivat hyödyllisiä verenpainetaudin hoidossa) ja minimoimaan niiden suora vaikutus sydänlihakseen ja sydämen sähköjärjestelmään.
Tämän seurauksena nikardipiinia (ja muita dihydropyradiineja, mukaan lukien nifedipiini, felodipiini ja amlodipiini), voidaan käyttää tehokkaasti ja turvallisesti monilla ihmisillä, joiden sydämen vajaatoiminta tai bradykardiat (hidas syke) saattavat estää muiden kuin dihydropyradiinikalsiumin salpaajien käytön ( verapamiili ja diltiatseemi).
Kliiniset käyttötavat
Nikardipiinin yleisiä kliinisiä käyttötarkoituksia ovat:
Stabiilin angina pectoriksen hoito. Nikardipiini parantaa angina pectorista laajentamalla sepelvaltimoita, mukaan lukien pienet liitännäiset valtimot, ja siten lisää verenkiertoa sydänlihakseen. Lisäksi, toisin kuin beetasalpaajat tai ei-dihydropyridiinikalsiumkanavasalpaajat, nikardipiinilla on vain vähäinen vaikutus sydämen lihaksen supistumisvoiman vähentämisessä. Tämä tarkoittaa sitä, että sitä voidaan yleensä käyttää turvallisemmin kuin näitä muita lääkkeitä ihmisillä, joilla on kardiomyopatia ja heikentyneet sydänlihakset.
Sepelvaltimon kouristuksesta johtuvan angina pectoriksen (Prinzmetalin angina) hoito. Prinzmetalin angina pectoris, tyypillisesti suhteellisen nuorilla, terveillä naisilla, johtuu sepelvaltimoiden kouristuksista.Kalsiumkanavasalpaajia, jotka laajentavat verisuonia, pidetään yleensä valittuna lääkkeenä tämän tyyppisen vasospastisen angina pectoriksen hoidossa.
Kroonisen verenpainetaudin hoito. Kaikkia kalsiumkanavasalpaajia voidaan käyttää verenpainetaudin hoitoon, koska niillä kaikilla on taipumus lisätä verisuonten laajenemista ja alentaa verenpainetta. Yleensä dihydropyridiinikalsiumin salpaajat, kuten nikardipiini, ovat edullisia muihin kuin dihdropyradiinilääkkeisiin, kuten verapamiili, koska ne eivät vähennä sydänlihaksen supistumista suuressa määrin.
Lisäksi nikardipiini on yksi edullisimmista lääkkeistä verenpainetaudin hoidossa astmaa sairastavilla ihmisillä.Tämä johtuu siitä, että se voi auttaa vähentämään sileän lihaksen supistumista hengitysteissä ja voi parantaa keuhkojen toimintaa astmaa sairastavilla.
Hypertensiivisten hätätilojen hoito. Nikardipiinin jatkuva laskimonsisäinen infuusio on hyödyllinen verenpaineen alentamiseksi nopeasti hypertensiivisissä kiireellisissä tai hypertensiivisissä hätätilanteissa.Tätä lääkettä voidaan käyttää myös suonensisäisesti leikkauksen jälkeen, väliaikaisena toimenpiteenä kroonista oraalista hypertensiivistä hoitoa saavilla ihmisillä, jotka eivät pysty ottamaan suun kautta otettavia lääkkeitä.
Proteinuuria vähenee diabeetikoilla. Nikardipiini vähentää proteiinin määrää virtsassa diabeettista nefropatiaa sairastavilla ihmisillä ja näyttää hidastavan tämän munuaissairauden etenemistä. Näillä samoilla ihmisillä on todennäköisesti myös verenpainetauti, joten nikardipiini on erityisen hyödyllinen lääke diabeettista nefropatiaa sairastavilla ihmisillä.
Ennen ottamista
Ennen kuin sinulle määrätään nikardipiinia, lääkärisi suorittaa täydellisen arvioinnin varmistaakseen, että tämä on oikea lääke sairautesi hoitoon. Angina ja hypertensio voidaan kumpikin hoitaa useilla erityyppisillä lääkkeillä, useissa eri luokissa, joten yleensä on harkittava useita hoitovaihtoehtoja.
Esimerkiksi vakaa angina pectoris hoidetaan useimmiten beetasalpaajilla ja nitroglyseriinillä. Kalsiumkanavasalpaajia, kuten nikardipiinia, voidaan harkita vasta sen jälkeen, kun tällainen alkuperäinen angina-antilääkehoito ei ole toiminut toivotulla tavalla tai jos on erityinen syy välttää beetasalpaajan käyttöä. Nikardipiini ei aina ole ensimmäinen valinta.
Varotoimet ja vasta-aiheet
Kliiniset tutkimukset, joissa käytetään nikardipiinia raskaana olevilla naisilla, puuttuvat. Tästä syystä tätä lääkettä tulisi käyttää vain raskauden aikana vain, jos potentiaalisen hyödyn katsotaan olevan riittävän pakottava mahdollisen riskin suuremmaksi.
Vaikka nikardipiinilla on vähemmän vaikutusta sydämen lihasten supistumisen voimakkuuden vähentämisessä kuin muilla kalsiumkanavasalpaajilla, sitä tulisi silti käyttää varoen kongestiivista sydämen vajaatoimintaa sairastavilla.
Nikardipiinia ei tule käyttää ihmisillä, joiden tiedetään olevan allergisia tälle lääkkeelle. Sitä tulisi myös välttää potilailla, joilla on vaikea aortan ahtauma.
Muut kalsiumkanavasalpaajat
Muita verenpainetaudin hoitoon käytettyjä dihydropyridiinejä ovat Procardia (nifedipiini), Plendil (felodipiini) ja Norvasc (amlodipiini).
Kalsiumkanavasalpaajaa Calan (verapamiili) käytetään angina pectorisissa ja sydämen rytmihäiriöissä. Cardizem (diltiatseemi) vaikuttaa sekä sydänlihakseen että verisuoniin ja on yleensä paremmin siedetty kuin muut kalsiumkanavasalpaajat.
Annostus
Nikardipiinia on saatavana välittömästi vapautuvana kapselina (Cardene ja geneerisissä muodoissa) annoksina 20 ja 30 milligrammaa (mg). Sitä on saatavana myös pitkävaikutteisina geneerisinä kapseleina annoksina 20 mg, 45 mg ja 60 mg.
Cardene SR -kapseleiden valmistaja poisti tämän tuotteen markkinoilta vuonna 2017.Sen jälkeen FDA julkaisi päätöksen, jonka mukaan Cardene SR: ää ei poistettu turvallisuuteen tai tehokkuuteen liittyvien huolenaiheiden vuoksi, joten sen poistaminen näyttää vaikuttaneen markkinaehtoisista syistä. A
Nikardipiinia on saatavana myös laskimoon, annoksina 0,1 mg, 0,2 mg ja 2,5 mg.
Kaikki seuraavat annokset ovat lääkevalmistajan ehdotusten mukaisia.Tarkista resepti ja keskustele lääkärisi kanssa varmistaaksesi, että otat oikean annoksen sinulle.
Angina pectoris hoito. Nikardipiini aloitetaan 20 mg: n annoksella kolme kertaa päivässä välittömästi vapauttavalla formulaatiolla ja tarvittaessa nostetaan jopa 40 mg: aan kolmesti päivässä.
Kroonisen verenpainetaudin hoito. Nikardipiini aloitetaan 20 mg: n annoksella kolme kertaa päivässä välittömästi vapauttavalla formulaatiolla ja tarvittaessa nostetaan jopa 40 mg: aan kolmesti päivässä. Aikuisia voidaan hoitaa myös pitkävaikutteisella formulaatiolla annoksina 30-60 mg kahdesti päivässä.
Nikardipiinia voidaan käyttää hypertensiota sairastavilla lapsilla alkaen 0,5 mg / kg kolmesti päivässä välittömästi vapauttavasta formulaatiosta.
Hypertensiivisten hätätilojen hoito. Nikardipiinin laskimonsisäiset infuusiot aloitetaan tyypillisesti annoksella 5 mg / tunti ja niitä lisätään korkeintaan kerran 15 minuutissa korkeintaan arvoon 15 mg / tunti tarpeen mukaan verenpaineen hallitsemiseksi.
Vähentynyt proteinuria. Nikardipiini aloitetaan annoksella 20 mg välittömästi vapauttavaa formulaatiota, kolme kertaa päivässä, ja tarvittaessa se nostetaan jopa 40 mg: aan kolmesti päivässä.
Kuinka ottaa ja säilyttää
Nikardipiini voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman, mutta tätä lääkettä käyttävien tulisi välttää sen ottamista greippimehun kanssa. Nikardipiini tulee säilyttää huoneenlämmössä.
Pitkävaikutteiset kapselit tulee niellä kokonaisina. Älä halkaise, pureskele tai murskaa niitä.
Sivuvaikutukset
Yleinen
Nikardipiinin yleisiä haittavaikutuksia ovat:
- Huuhtelu
- Jalkojen turvotus
- Alhainen verenpaine
- Sydämentykytys
- Takykardia (nopea syke)
- Päänsärky
- Huimaus
- Pahoinvointi
- Närästys
- Ummetus
Vaikea
Allergiset reaktiot nikardipiinille ovat harvinaisia, ja ne ilmenevät yleensä ihottumana, vaikka vakavaa anafylaksiaa saattaa esiintyä. Anafylaksian oireet ilmaantuvat usein yhtäkkiä, ja niihin voi sisältyä nokkosihottumaa, kutinaa, hengitysvaikeuksia, sydämentykytystä, pahoinvointia, oksentelua, päänsärkyä, sekavuutta ja huimaus. Anafylaksia on lääketieteellinen hätätilanne, ja se on hoidettava välittömästi injisoimalla adrenaliinia (kuten EpiPenillä) ja soittamalla numeroon 911.
Varoitukset ja vuorovaikutukset
Älä ota nikardipiinia, jos sinulla on joskus ollut allerginen reaktio tälle lääkkeelle.
Ihmisille, joilla on vakava, aktiivinen sydän- ja verisuonitauti (erityisesti akuutti sydänkohtaus, erittäin matala verenpaine, sydämen vajaatoiminta, vaikea aortan ahtauma tai vaikea bradykardia), ei pidä antaa nikardipiinia.
Ihmiset, joilla on merkittävä munuais- tai maksasairaus, eivät saa ottaa nikardipiinia.
Nikardipiinia ei suositella raskauden aikana, mutta laskimonsisäistä nikardipiinia on käytetty verenpaineen alentamiseen preeklampsiaa sairastavilla naisilla, kun mahdollisten hyötyjen katsotaan ylittävän riskit.
Nikardipiinia tulee käyttää varoen ruoansulatuskanavan refluksitautia sairastavilla, koska se voi pahentaa tätä tilaa.
Huumeiden vuorovaikutus
Lukuisat lääkkeet voivat olla vuorovaikutuksessa nikardipiinin kanssa, joten on tärkeää, että kerrot lääkärillesi mahdollisista lääkkeistä ja lisäravinteista.
Useat lääkkeet lisäävät nikardipiinin metaboloitumisnopeutta ja vähentävät sen tehokkuutta. Näitä lääkkeitä ovat: karbamatsepiini, okskarbatsepiini, fenobarbitaali, fenytoiini ja rifampiini.
Muut lääkkeet voivat häiritä nikardipiinin metaboliaa ja aiheuttaa veren pitoisuuksien nousua. Näitä ovat klaritromysiini, itrakonitsoni ja ketokonatsoli.
Lisäksi nikardipiinin käyttö yhdessä siklosporiinin kanssa lisää siklosporiinin pitoisuuksia veressä.